Открытие, промышленное производство и широкое практическое использование инсулина стало подлинной революцией в лечении сахарного диабета. Благодаря использованию экзогенного инсулина многие больные, для которых в доинсулиновую эру диагноз сахарного диабета в тяжелой форме зачастую был равносилен фатальному исходу, теперь долгие годы ведут нормальный образ жизни и сохраняют профессиональную трудоспособность
В качестве жизненно необходимого средства инсулин применяет значительную часть (от 10-15 до 90% в различных возрастных группах, в среднем 30%) больных диабетом. Общее число таких больных в мире достигает 6 млн. человек.
Свое наименование инсулин получил от латинского слова «insula» — остров в связи с островковой частью поджелудочной железы, бета-клетки которой продуцируют эндогенный инсулин. По своей химической структуре инсулин представляет собой белково-полипептидный комплекс с относительной молекулярной массой около 6000, состоящей из двух цепей аминокислотных остатков, общее число которых достигает 51.
Для использования инсулина в качестве лечебного средства весьма важна точная количественная характеристика его сахарпонижающего действия. В качестве стандартной международной единицы активности инсулина (ME) принято такое его количество (оно примерно равно 0,045 мг кристаллического инсулина), которое у ролика массой 2 кг снижает содержание сахара в крови а 50%, с 5 до 2,5 ммоль/л. 1 мг кристаллического инулина обладает активностью 22 ME. Ориентировочная потребность в инсулине — 1 ME на 1 кг массы тела. В норме в организме взрослого человека поджелудочная железа выделяет 1,5-2 мг инсулина. Концентрация инсулина в промышленных его препаратах различна в зависимости от технологии производства и вида инсулина и колеблется от 10 до 500 ME в 1 мл препарата.
В настоящее время основным источником инсулина, широко применяемого для лечения больных, являются препараты, получаемые по специальной технологии путем переработки поджелудочных желез убойных животных.
В первые годы после начала использования инсулина с лечебной целью применялся его препарат (простой кристаллический инсулин) с продолжительностью действия до 7—8 ч. Затем были созданы разновидности препаратов с более длительным (пролонгированным) эффектом. В зависимости от продолжительности этого эффекта применяемые в настоящее время препараты инсулина делят на 3 группы:
Препараты короткого действия (кристаллический инсулин, суинсулин, китовый инсулин и др.).
Препараты средней продолжительности действия (суспензия цинк-инсулина аморфного, инсулин Б и др.).
Препараты длительного действия (суспензия цинк-инсулина кристаллического, суспензия цинк-инсулина, суспензия протамин-цинк-инсулина, суспензия инсулин-протамина и др.).
Теперь рассмотрим все типы инсулина поподробнее.
Инсулин — водный прозрачный раствор кристаллического инсулина с рН 3-3,5. Для консервации и повышения стабильности добавляют фенол и незначительное количество цинка. После подкожного введения действие наступает через 15-20 минут, максимум достигается через 2-4 ч, продолжительность действия 6—7 ч. При внутривенном введении кристаллический инсулин и суинсулин — единственные препараты инсулина, которые при необходимости могут вводиться не только подкожно и внутримышечно, но и внутривенно — оказывает быстрое и относительно непродолжительное сахарпонижающее действие.
Суспензия цинк-инсулина аморфного — взвесь аморф-ного инсулина (величина частиц 2-3 мк) в ацетатном буфере, рН — 7,1-7,5. Для консервации добавляют аце тат натрия, хлорид натрия и цинк. После подкожной инъекции начало действия через 30-60 минут, максимум через 6-7 ч, продолжительность действия 10—12 ч.
Инсулин Б. Слабо-кислый прозрачный раствор (рН 3-4) кристаллического инсулина, содержащий также консервирующие и стабилизирующие средства. Действие инсулина Б наступает через 60 минут после инъекции, максимум через 4-7 ч, продолжительность действия 10-18 ч. Производится в Германской Демократической Республике.
Протамин-цинк-инсулин — суспензия инсулина с рН 6,9-7,3, содержит те же консервирующие вещества, что и преператы суспензии цинк-инсулина и белковый носитель — протамин. Продолжительность действия более 24 ч. Применяется в настоящее время редко.
Суспензия инсулин-протамина — взвесь инсулина с рН 7,0-7,3, содержащая (в 100 ЕД) протамин сульфат, натрия фосфат и глицерин. Сахарпонижающий эффект наступает в среднем через 2 ч после инъекции, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается 16-18 ч. Можно комбинировать с протамин-цинк-инсулином в одной инъекции,
Суспензия цинк-инсулина — один из наиболее распространенных препаратов инсулина. Представляет собой смесь из 30% цинк-инсулина аморфного и 70% цинк-инсулина кристаллического, рН 7,1-7,5; содержит консервирующие и стабилизирующие средства такие же, как и в суспензиях цинк-инсулина аморфного и кристаллического. При подкожном введении сахарпонижающий эффект наступает примерно через 2-4 ч, достигая максимума через 8-10 ч и продолжается около 20-24 ч.
Суспензия цинк-инсулина кристаллического — взвесь кристаллического инсулина в ацетатном буфере, рН 7,1-7,5. Для консервации и стабилизации добавляют ацетат натрия, хлорид натрия и цинка. При стоянии взвесь оседает на дно флакона и перед употреблением его надо обязательно хорошо встряхнуть. Препарат вводят подкожно. Сахарпонижающее действие наступает через 6— 8 ч, достигая максимума через 16-20, продолжается до 30-36 ч.
Каждый больной сахарным диабетом, пользующийся инсулином, должен иметь у себя 1-3-месячный запас соответствующих препаратов. Они должны храниться в защищенном от света месте при температуре от 4 до 10°С. Лучше всего хранить на нижней полке домашнего холодильника, где при нормальной эксплуатации температура поддерживается в этих пределах. Флаконы должны храниться в картонной упаковке, каждый вид инсулина — в отдельной. При комнатной температуре (обязательно в защищенном от света месте) допустимо лишь недлительное (до 1-2 недель) хранение флаконов, которые используются для текущих инъекций.
